药师
地高辛具有较强的正性肌力作用，可使衰竭心脏心排血量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率（负性频率作用），使舒张期相对延长，有利于心肌血供。其正性肌力的作用机制在于它选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合并抑制该酶活性，使细胞质内Ca2+增多和肌浆网内Ca2+储量增多；心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放，激动心肌收缩蛋白，从而增加心肌收缩力。
小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用；大剂量(通常接近中*量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束。
本品口服吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%。血浆浓度达峰时间2~3小时；口服起效时间0.5~2小时，获最大效应时间为4~6小时。吸收后广泛分布到各组织，血浆蛋白结合率20%~25%，表观分布容积为6~10L/kg。地高辛消除半衰期平均为36小时。部分经胆道吸收入血，形成肝肠循环。在体内转化代谢很少，主要以原型由肾排出，尿中排出量为用量的50%~70%。消除半衰期为36小时。
用于急、慢性心力衰竭，控制心房颤动、心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。口服溶液剂型可用于婴儿及儿童的充血性心力衰竭及某些室上性心律失常。
（1）口服
1）成人：一次0.~0.5mg，一日1次，7日可达稳态血药浓度。若欲快速到达负荷量，可一次0.25mg，每6~8小时1次，总量0.75~1.25mg；维持量一次0.~0.5mg，一日1次。
2）儿童：一日总量，早产儿，按体重0.02~0.03mg/kg；1个月以下新生儿按体重0.03~0.04mg/kg；1个月~2岁，按体重0.05~0.06mg/kg；3~5岁，按体重0.03~0.04mg/kg；6~10岁，按体重0.02~0.mg/kg；10岁以上，同成人用量。总量分3次或每6~8小时1次给予；维持剂量为总量的1/5~1/3，分2次，每12小时1次或一日1次。
3）儿童酏剂：对肾功能正常的患儿按体重给出洋地*化的地高辛酏剂的用量，口服。饱和量总量，2岁，0.06~0.08mg/kg(相当于酏剂1.2~1.6ml/kg)；2岁，0.04~0.06mg/kg(相当于酏剂0.8~1.2ml/kg)；分3~6次完成饱和。以后用上述量的1/4为每日维持量。早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量。如出现心律失常等中*现象，应停药或加服氯化钾。
（2）静脉注射
1）成人常用量：0.25~0.5㎎，用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用0.25㎎，每隔4~6小时按需注射，但每日总量不超过1㎎；不能口服者需静脉注射，维持量，0.~0.5㎎，每日1次。
2）小儿常用量：按下列剂量分3次或每6~8小时给予。早产新生儿按体重0.~0.㎎/㎏，足月新生儿按体重0.02~0.03㎎/㎏，1个月~2岁按体重0.04~0.05㎎/㎏，2~5岁按体重0.~0.㎎/㎏，5~10岁按体重0.~0.03㎎/㎏，10岁或10岁以上照成人常用量。维持量，洋地*化后24小时内开始。早产新生儿为洋地*化总量的20%~30%，分2~3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地*化总量的25%~35%，分2~3次等份给予；10岁或10岁以上，为洋地*化总量的25%~35%，每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。
任何洋地*类制剂中*者、室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）、预激综合征伴心房颤动或心房扑动者禁用。注射剂型与钙注射剂禁忌合用。
常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱；少见视物模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（1）可通过胎盘屏障，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。
（2）可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
（3）下列情况慎用：低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能损害、酒精过敏。
（4）新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1个月以上婴儿比成人用量略大。
（5）老年人应用时，因肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
（6）用药期间，应注意监测地高辛血药浓度、血压、心率及心律、心电图、心功能、电解质(尤其是钾、钙、镁)、肾功能。疑有洋地*中*时，应做地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般停药后1~2天中*表现可以消退。
（7）应用本品剂量应个体化。当患者由强心苷注射液改为口服时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。
（1）与两性霉素B、糖皮质激素或排钾利尿剂（如布美他尼等）同用时，可引起低血钾而致洋地*中*。
（2）与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨基水杨酸同用时，可抑制洋地*强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。
（3）与抗心律失常药、钙盐、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。
（4）有严重或完全性房室传导阻滞且血钾正常的应用洋地*患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。
（5）β受体拮抗药与本品同用，有导致房室传导阻滞，发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除β受体拮抗剂用于洋地*不能控制心室率的室上性快速心律失常。
（6）与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中*浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/3~1/2。
（7）与维拉帕米、地尔硫?、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。
（8）螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，并随访监测本品的血药浓度。
（9）血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
（10）甲氧氯普胺和丙胺太林因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。
（11）吲哚美辛可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中*危险，需监测血药浓度及心电图。
（12）与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。
（13）洋地*化时静脉用硫酸镁应非常谨慎，尤其是静脉注射钙盐时，可发生心脏传导阻滞。
（14）红霉素由于可改变胃肠道菌群，故可增加本品在胃肠道的吸收。
（1）片剂：0.25mg。
（2）口服溶液剂：①10ml:0.5mg；②30ml:1.5mg；③50ml:2.5mg；④ml:5mg。
（3）注射液：2ml:0.5mg。
遮光、密闭保存。
以上内容节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》年版。
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